导读 镇静剂，如苯二氮卓类和唑吡坦，通常用于治疗失眠症，但它们会引起副作用，人们可能会对它们上瘾。许多镇静剂通过激活 GABA 受体起作用，
镇静剂，如苯二氮卓类和唑吡坦，通常用于治疗失眠症，但它们会引起副作用，人们可能会对它们上瘾。许多镇静剂通过激活 GABA 受体起作用，GABA 受体是大脑中一种抑制神经信号的蛋白质。科学家们还发现了几种天然肽或小块蛋白质，它们与 GABA 受体结合并具有抗焦虑和促进睡眠的作用。例如，用消化酶胰蛋白酶处理牛奶中的一种叫做酪蛋白的蛋白质，会产生一种叫做 CTH 的促进睡眠的肽的混合物。在这种混合物中，已鉴定出一种称为 α-casozepine (α-CZP) 的特定肽，它可能是造成其中一些影响的原因。
研究人员首先比较了 CTH 和 α-CZP 在小鼠睡眠测试中的作用，发现 CTH 显示出比单独使用 α-CZP 更好的睡眠增强特性。该结果表明，除α-CZP 外，CTH 中还存在其他促进睡眠的肽。然后，该团队使用质谱法来鉴定在模拟胃消化过程中从 CTH 释放的生物活性肽，他们实际上筛选了这些肽与 GABA 受体的结合以及穿过血脑屏障的能力。当在小鼠中测试最强的候选者时，与对照组相比，最好的候选者(称为 YPVEPF)使快速入睡的小鼠数量增加了约 25%，睡眠持续时间增加了 400% 以上。研究人员说，除了这种有前景的肽外，还应该探索 CTH 中可能通过其他途径增强睡眠的其他肽。
作者感谢国家自然科学基金、广东省重点研发计划、山东省重点研发计划和广东省基础与应用基础研究专项资金计划的资助。